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原標(biāo)題：裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
中華人民共和國(guó)
北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院
行政判決書
（2018）京73行初1097號(hào)
原告勃林格殷格翰國(guó)際有限公司，住所地德意志聯(lián)邦共和國(guó)萊茵河畔因格爾海姆賓格爾大街。
法定代表人馬庫(kù)斯·韋曼，專利顧問。
委托代理人封新琴，北京坤瑞律師事務(wù)所律師。
委托代理人羅天樂，北京坤瑞律師事務(wù)所律師。
被告中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局，住所地中華人民共和國(guó)北京市海淀區(qū)薊門橋。
法定代表人申長(zhǎng)雨，局長(zhǎng)。
委托代理人李婉婷，中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局審查員。
委托代理人劉新蕾，中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局審查員。
第三人許雅卉（RENEE KOH YAR HUI），住新加坡共和國(guó)叻務(wù)路。
委托代理人唐嘉偉，上海市匯業(yè)律師事務(wù)所律師。
原告勃林格殷格翰國(guó)際有限公司（簡(jiǎn)稱勃林格殷格翰公司）因發(fā)明專利權(quán)無效行政糾紛一案，不服被告原中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)（簡(jiǎn)稱專利復(fù)審委員會(huì)）作出的第33101號(hào)無效宣告請(qǐng)求審查決定（簡(jiǎn)稱被訴決定），于法定期限內(nèi)向本院提起訴訟。本院受理后，依法組成合議庭，并通知許雅卉作為本案的第三人參加訴訟。2020年9月15日，本院依法公開開庭審理了本案。原告勃林格殷格翰公司的委托代理人封新琴、羅天樂，被告中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局（簡(jiǎn)稱國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局）的委托代理人李婉婷、劉新蕾到庭參加了訴訟。第三人許雅卉經(jīng)本院依法傳喚，未到庭參加訴訟，本案現(xiàn)已審理終結(jié)。
被訴決定系專利復(fù)審委員會(huì)針對(duì)許雅卉就勃林格殷格翰公司擁有的專利號(hào)為201310414119.9，名稱為“吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法”的發(fā)明專利（簡(jiǎn)稱本專利）所提無效請(qǐng)求作出的。專利復(fù)審委員會(huì)在該決定中認(rèn)定：
將權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)的化合物與證據(jù)1公開的實(shí)施例12化合物進(jìn)行對(duì)比，區(qū)別僅在于R3或者R4基團(tuán)上與氧連接的基團(tuán)不同，權(quán)利要求1中相應(yīng)基團(tuán)為四氫呋喃基而證據(jù)1實(shí)施例12中為甲基。
關(guān)于權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)的化合物的技術(shù)效果，本專利說明書僅記載：本發(fā)明的目的是要找出新的吡喃糖基取代的苯衍生物，特別是對(duì)鈉依賴葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT，特別是SGLT-2具有活性；以及“根據(jù)本發(fā)明的通式I化合物具有低于1000nM、優(yōu)選低于200nM的EC50，最優(yōu)選的通式I化合物具有低于50nM的EC50”。除此之外，本專利說明書并未給出任何針對(duì)具體化合物活性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，更未給出任何涉及SGLT-1抑制活性的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。在閱讀本專利說明書內(nèi)容后，本領(lǐng)域技術(shù)人員僅能夠意識(shí)到本專利的化合物具有一般的SGLT-2的抑制活性，而不會(huì)確信其具有超出現(xiàn)有技術(shù)常規(guī)水平的SGLT-2抑制活性，更不會(huì)確信其在具有顯著地SGLT-2抑制活性的基礎(chǔ)上不具有SGLT-1的抑制活性等其他預(yù)料不到的技術(shù)效果。此外，根據(jù)反證2的記載，參見反證2中文譯文表5.7中的30n化合物即為證據(jù)1的化合物，30s化合物即為反證4的化合物，其SGLT-2抑制EC50為0.8和1.1，反證1中文譯文第7頁(yè)表格中披露的第一個(gè)化合物恩格列凈（即本專利化合物）的EC50為3.1。首先，兩份反證的公開時(shí)間相差很大，沒有證據(jù)表明兩份反證在同一實(shí)驗(yàn)條件下獲得，對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員而言，酶抑制活性在不同實(shí)驗(yàn)條件下對(duì)于結(jié)論影響較大。其次，即使認(rèn)為反證1和反證2的抑制實(shí)驗(yàn)是在相同實(shí)驗(yàn)條件下獲得（然而這一前提并未獲得證實(shí)），假設(shè)兩篇文獻(xiàn)的EC50值可直接比較，本專利的化合物對(duì)于SGLT-2抑制活性也是劣于現(xiàn)有技術(shù)中的化合物（如證據(jù)1的化合物和反證4的化合物）。由于證據(jù)1中已經(jīng)公開了式1化合物（如實(shí)施例12）具有SGLT-2的抑制活性，并且證據(jù)1還意識(shí)到在糖尿病中，在腎臟中，90%的葡萄糖重?cái)z取發(fā)生在腎皮質(zhì)近端小管前S1段的上皮細(xì)胞中，而SGLT-2可能是負(fù)責(zé)該部位葡萄糖重?cái)z取的主要轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，……預(yù)料SGLT-2的抑制將通過增加糖尿病患者的葡萄糖排泄來減少血漿葡萄糖水平。SGLT-1，另一種鈉-依賴性糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白表達(dá)與小腸和腎近端小管較遠(yuǎn)端的S3節(jié)段中，盡管它們的序列類似，但人SGLT-1和SGLT-2仍是生物化學(xué)上可區(qū)別的。然而這兩種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白在它們對(duì)糖如半乳糖的底物的特異性方面確實(shí)不同，半乳糖僅為SGLT-1的底物，……抑制SGLT-1也可具有嚴(yán)重的不利后果，如遺傳性綜合征葡萄糖/半乳糖吸收障礙所說明的，其中SGLT-1協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的突變引起小腸的葡萄糖攝取受損，以及威脅到生命的腹瀉和脫水，SGLT-2和SGLT-1之間的生物化學(xué)的差別，以及它們之間序列差異程度，使得可以鑒定選擇性的SGLT-2抑制劑?？梢?，證據(jù)1已經(jīng)意識(shí)到在糖尿病治療某些情況下，SGLT-2相對(duì)于SGLT-1的抑制是更有利的，并且證據(jù)1的化合物明確公開了其具有SGLT-2抑制作用。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員將本專利與證據(jù)1對(duì)比之后不能夠得出本專利相對(duì)于證據(jù)1具有更加優(yōu)異技術(shù)效果的結(jié)論，在此基礎(chǔ)上，本專利相對(duì)于證據(jù)1實(shí)際解決的技術(shù)問題是提供一種具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物。
對(duì)此，證據(jù)1還公開了式I化合物中R3和R4獨(dú)立為氫、OH、O芳基、OR5a……，OR5a…表示烷基（參見證據(jù)1權(quán)利要求1），并且公開式I化合物具有作為發(fā)現(xiàn)于哺乳動(dòng)物的腸道和腎中鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（SGLT-2）抑制劑的活性，治療或延緩下列疾病的發(fā)展或者發(fā)作方法：糖尿病……（參見說明書第1頁(yè)第1段和第8頁(yè)最后一段）?？梢?，證據(jù)1公開了與權(quán)利要求1請(qǐng)求保護(hù)的化合物具有相同主結(jié)構(gòu)的式I化合物，其中取代基R3和R4具有多種選擇，其中包括含有為氧烷基的情況，并且證據(jù)1已經(jīng)公開的具有相同母核結(jié)構(gòu)的化合物在R3、R4位置取代基具有多種選擇，如氫、羥基、O芳基、OCH2芳基、烷基、環(huán)烷基、……含有1-4個(gè)為N、O、S、SO和/或SO2雜原子的5、6或7元雜環(huán)……，可見，證據(jù)1公開了在R3、R4位置取代基可以為多種不同結(jié)構(gòu)的選擇，其中不乏有氫和芳基等結(jié)構(gòu)和性質(zhì)差異較大的取代基。根據(jù)證據(jù)1的教導(dǎo)，這類式I的化合物整體均具有SGLT-2的抑制活性，因此基于證據(jù)1，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠明確在母核結(jié)構(gòu)不變的情況下，可以對(duì)該化合物末端取代基進(jìn)行多種基團(tuán)常規(guī)的變換，而且變換后的化合物應(yīng)當(dāng)具有大體相當(dāng)?shù)幕钚运健Ｔ诖嘶A(chǔ)上，本領(lǐng)域技術(shù)人員在證據(jù)1已經(jīng)公開式I化合物以及實(shí)施例12的化合物的基礎(chǔ)上，為了獲得結(jié)構(gòu)類似、活性相當(dāng)?shù)奶娲衔?，有?dòng)機(jī)根據(jù)證據(jù)1的通式化合物公開的內(nèi)容在R3和R4末端位置使用本領(lǐng)域常見基團(tuán)四氫呋喃基進(jìn)行替換，這屬于常規(guī)的結(jié)構(gòu)修飾，是本領(lǐng)域技術(shù)人員解決獲得替代化合物這一技術(shù)問題的常規(guī)技術(shù)手段。由此可見，本領(lǐng)域技術(shù)人員在證據(jù)1公開的內(nèi)容的基礎(chǔ)上獲得權(quán)利要求1的技術(shù)方案是顯而易見的，因此權(quán)利要求1不具備《中華人民共和國(guó)專利法》（簡(jiǎn)稱專利法）第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。
權(quán)利要求2要求保護(hù)權(quán)利要求1的未拆分化合物，基于權(quán)利要求1不具備創(chuàng)造性的相同理由，該權(quán)利要求也不具備專利法第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。
權(quán)利要求3-6要求保護(hù)藥物組合物，其中包含權(quán)利要求1-2中的化合物，如上所述，證據(jù)1還公開了上述化合物為在腸和腎中的鈉依賴型葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT-2的抑制劑以及治療糖尿病用途。本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠選擇合適的其他的抗糖尿病藥進(jìn)行組合，基于權(quán)利要求1-2不具備創(chuàng)造性的相同理由，權(quán)利要求3-6也不具備專利法第二十二條第三款規(guī)定的創(chuàng)造性。據(jù)此，專利復(fù)審委員會(huì)作出被訴決定，宣告本專利的權(quán)利要求1-6無效，在權(quán)利要求7-9的基礎(chǔ)上維持本專利有效。
原告勃林格殷格翰公司不服被訴決定，在法定期限內(nèi)起訴稱：本專利說明書中隱含記載了SGLT-1高選擇性這一技術(shù)效果，且原告補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)亦證明在申請(qǐng)日之前原告已驗(yàn)證了這一效果，故本專利權(quán)利要求1相對(duì)于證據(jù)1實(shí)際解決的技術(shù)問題是提供一種具有SGLT-1高選擇性的SGLT-2抑制劑，被訴決定認(rèn)定的技術(shù)問題為提供一種具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物，該認(rèn)定有誤。此外，本專利權(quán)利要求1相對(duì)于證據(jù)1的區(qū)別特征為權(quán)利要求1中的基團(tuán)為四氫呋喃基而證據(jù)1實(shí)施例12中為甲基，本領(lǐng)域技術(shù)人員不易想到采用四氫呋喃替代甲基，因此，該區(qū)別特征的獲得需要付出創(chuàng)造性勞動(dòng)。據(jù)此，本專利權(quán)利要求1相對(duì)于證據(jù)1具備創(chuàng)造性。在權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性的情況下，權(quán)利要求2-6亦具備創(chuàng)造性。綜上，被訴決定認(rèn)定有誤，請(qǐng)求法院依法予以撤銷，并責(zé)令被告重新作出決定。
被告國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局認(rèn)為被訴決定認(rèn)定事實(shí)清楚，適用法律正確，請(qǐng)求法院依法駁回原告的訴訟請(qǐng)求。
第三人許雅卉未參加庭審，也未提交書面答辯意見。
本院經(jīng)審理查明：
本專利系名稱為“吡喃葡萄糖基取代的苯基衍生物、含該化合物的藥物、其用途及其制造方法”的第201310414119.9號(hào)發(fā)明專利，申請(qǐng)日為2005年3月11日，優(yōu)先權(quán)日為2004年3月16日，授權(quán)公告日為2015年8月12日，專利權(quán)人為勃林格殷格翰公司。本專利授權(quán)公告時(shí)的權(quán)利要求書如下：
“1. 吡喃葡萄糖取代的苯衍生物，其選自
(2)1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((R)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯，和
(3)1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯，
或其生理上可接受的鹽。
2. 權(quán)利要求1的吡喃葡萄糖取代的苯衍生物，其為1-氯-4-(β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氫呋喃-3-基氧基)-芐基]-苯。
3. 藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物或生理上可接受的鹽，任選地含有一或多種惰性載體與/或稀釋劑。
4. 權(quán)利要求3的藥物組合物，其中所述的藥物組合物還包括至少一種抗糖尿病藥。
5. 權(quán)利要求4的藥物組合物，其中所述的抗糖尿病藥選自二甲雙胍、磺酰脲、納格列奈、瑞格列奈、噻唑烷二酮、PPAR-γ-激動(dòng)劑與拮抗劑、PPAR-γ/α調(diào)控劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑、DPPIV抑制劑、α2-拮抗劑、胰島素與胰島素類似物、GLP-1與GLP-1類似物或白糊精。
6. 權(quán)利要求4或5的藥物組合物，其特征在于權(quán)利要求1或2的化合物，或其生理上可接受的鹽，以及將與之組合的另外的活性物質(zhì)，一起存在于同一制劑中，或分開存在于兩種相同或不同的制劑中。
7. 權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物或生理上可接受的鹽在制備用于適于治療或預(yù)防代謝病癥的藥物組合物中的用途，其中所述代謝病癥選自I型或II型糖尿病和肥胖癥。
8. 權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物或生理上可接受的鹽在制備用于抑制鈉依賴型葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT-2的藥物組合物中的用途。
9. 權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)的化合物或生理上可接受的鹽在制備用于抑制胰β細(xì)胞退化與/或改善與/或恢復(fù)胰β細(xì)胞功能性的藥物組合物中的用途?！?/p>
針對(duì)本專利，許雅卉于2016年12月9日向?qū)＠麖?fù)審委員會(huì)提出無效宣告請(qǐng)求，同時(shí)提交了相關(guān)證據(jù)，其中：
證據(jù)1：公開號(hào)為CN1407990A的中國(guó)發(fā)明專利申請(qǐng)公開說明書，公開日為2003年4月2日，復(fù)印件。證據(jù)1公開了一種具有SGLT-2抑制活性的式I結(jié)構(gòu)吡喃葡萄糖取代的苯衍生物，并且具體公開了實(shí)施例12的化合物，此外，證據(jù)1還公開了上述化合物為在腸和腎中的鈉依賴型葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT-2的抑制劑（參見證據(jù)1說明書第1頁(yè)第1段和第12頁(yè)流程1中式I以及第74頁(yè)實(shí)施例12）。
證據(jù)1還公開了式I化合物中R3和R4獨(dú)立為氫、OH、O芳基、OR5a……，OR5a…表示烷基（參見證據(jù)1權(quán)利要求1），并且公開式I化合物具有作為發(fā)現(xiàn)于哺乳動(dòng)物的腸道和腎中鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（SGLT-2）抑制劑的活性，治療或延緩下列疾病的發(fā)展或者發(fā)作方法：糖尿病……（參見說明書第1頁(yè)第1段和第8頁(yè)最后一段）。
專利復(fù)審委員會(huì)受理上述無效宣告請(qǐng)求后，勃林格殷格翰公司針對(duì)上述無效宣告請(qǐng)求于2017年3月28日提交了意見陳述書，同時(shí)，勃林格殷格翰公司還提交了反證1-5，其中：
反證3：本專利的發(fā)明人之一彼得·艾克爾曼的聲明和相關(guān)實(shí)驗(yàn)記錄數(shù)據(jù)，以及中文譯文，復(fù)印件。反證3第238-241頁(yè)顯示有名為“14C-AMG在hSGLT2細(xì)胞中的吸收”及“14C-AMG在hSGLT1細(xì)胞中的吸收”的實(shí)驗(yàn)圖表，四張圖表中均顯示有“MS04033/27.05.2004”。
勃林格殷格翰公司在2017年7月10日再一次提交了意見陳述書，以及與反證3中彼得·艾克爾曼同一課題組的實(shí)驗(yàn)人員Rudiger Streicher博士的證言和相應(yīng)數(shù)據(jù)的中文譯文復(fù)印件，勃林格殷格翰公司在意見陳述書中僅指出此次提交的附件作為反證6。
此后，專利復(fù)審委員會(huì)于2017年7月26日舉行了口頭審理，并于2017年8月15日作出被訴決定。
另查，根據(jù)中央機(jī)構(gòu)改革部署，原國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會(huì)的相關(guān)職責(zé)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局統(tǒng)一行使。
上述事實(shí)，有被訴決定、本專利授權(quán)公告文本、證據(jù)1、反證3及庭審筆錄在案佐證。
本院認(rèn)為：
原告認(rèn)為SGLT-1高選擇性是本專利實(shí)際解決的技術(shù)問題之一，被訴決定中對(duì)此未提及，該認(rèn)定有誤。庭審中原告認(rèn)可該效果在說明書中并無明確記載，但主張說明書發(fā)明目的部分的如下記載隱含了這一技術(shù)效果，“本發(fā)明的目的是要找出新的吡喃糖基取代的苯衍生物，特別是對(duì)鈉依賴葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT，特別是SGLT2具有活性。本發(fā)明的另外的目的是要說明吡喃糖基取代的苯衍生物，其在體內(nèi)和／或在體外與已知的類似結(jié)構(gòu)的化合物比較，對(duì)于鈉依賴型葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT2具有增強(qiáng)的抑制效果，和／或具有較佳的藥理或藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)”。雖然上述記載中提及了SGLT以及SGLT-2，但全部?jī)?nèi)容中均無法看出其隱含了SGLT-1具有高選擇性這一技術(shù)效果。據(jù)此，原告有關(guān)說明書隱含記載了這一效果的主張不能成立。
除說明書上述記載外，原告還主張其補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)時(shí)間在申請(qǐng)日之前的原始實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)打印件可以證明SGLT-1高選擇性是本專利的技術(shù)效果。雖然該打印件中有時(shí)間記載，但其具有隨意更改的可能性，在原告未提交其他證據(jù)對(duì)上述形成時(shí)間進(jìn)行佐證的情況下，僅依據(jù)打印件無法證明上述數(shù)據(jù)形成于打印件所標(biāo)注的時(shí)間。退一步講，即使上述實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)確實(shí)產(chǎn)生于標(biāo)注時(shí)間，但標(biāo)注時(shí)間中最早的為2004年5月27日，晚于本專利的優(yōu)先權(quán)日2004年3月16日，可見，即便上述技術(shù)效果確定存在，亦并非原告在申請(qǐng)日之前已發(fā)現(xiàn)的技術(shù)效果。據(jù)此，原告有關(guān)其在申請(qǐng)日之前已發(fā)現(xiàn)該技術(shù)效果的主張不能成立。
實(shí)際上，即便上述證據(jù)可以證明原告在申請(qǐng)日前已發(fā)現(xiàn)上述技術(shù)效果，但在其未被說明書記載的情況下，除非本領(lǐng)域技術(shù)人員基于其對(duì)申請(qǐng)日之前現(xiàn)有技術(shù)的了解可知曉該技術(shù)效果，否則在創(chuàng)造性判斷中原則上亦不予考慮，以避免專利權(quán)人基于其未公開的內(nèi)容而獲得專利權(quán)，違背公開換保護(hù)的基本原則。本案中，因原告并不主張本領(lǐng)域技術(shù)人員知曉這一技術(shù)效果，且現(xiàn)有證據(jù)亦無法看出本領(lǐng)域技術(shù)人員基于說明書的記載以及其對(duì)申請(qǐng)日之前現(xiàn)有技術(shù)的了解知曉該技術(shù)效果，故即便原告可以證明其在申請(qǐng)日之前已驗(yàn)證該技術(shù)效果，該效果在創(chuàng)造性判斷中亦不予以考慮。
本案中，原告補(bǔ)充提交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)至多可以證明原告在申請(qǐng)日后發(fā)現(xiàn)了這一技術(shù)效果。對(duì)于申請(qǐng)日后發(fā)現(xiàn)的技術(shù)效果，其在創(chuàng)造性判斷中的適用原則與申請(qǐng)日之前發(fā)現(xiàn)但未記載在說明書中的技術(shù)效果并無不同。只是相較于申請(qǐng)日之前發(fā)現(xiàn)的技術(shù)效果，申請(qǐng)日之后發(fā)現(xiàn)的技術(shù)效果不予考慮的因素除公開換保護(hù)原則外，還包括對(duì)先申請(qǐng)制度的維護(hù)，避免專利權(quán)人獲得的保護(hù)超出其申請(qǐng)日時(shí)的技術(shù)貢獻(xiàn)。以本案為例，如果考慮SGLT-1高選擇性這一技術(shù)效果，則意味著其在2004年5月27日及之后獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，可以用來證明以2004年3月16日為申請(qǐng)日的本專利的創(chuàng)造性，顯然有悖先申請(qǐng)?jiān)瓌t。
基于上述分析，本院認(rèn)為，無論基于任一角度分析，原告主張的SGLT-1高選擇性這一技術(shù)效果在本案中均無需考慮，相應(yīng)地，原告有關(guān)被訴決定中所認(rèn)定實(shí)際解決的技術(shù)問題有誤的主張不能成立。
此外，原告主張本領(lǐng)域技術(shù)人員不容易想到將證據(jù)1實(shí)施例12中的甲基替換為本專利權(quán)利要求1中的四氫呋喃基。本院認(rèn)為，因本專利權(quán)利要求1相對(duì)于證據(jù)1而言實(shí)際解決的技術(shù)問題是提供一種具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物，因此，需要判斷的是本領(lǐng)域技術(shù)人員為解決上述問題是否容易想到將實(shí)施例12中的甲基替換為本專利權(quán)利要求1中的四氫呋喃基。
本案中，最接近現(xiàn)有技術(shù)是證據(jù)1實(shí)施例12，其為證據(jù)1式I化合物中的一個(gè)具體化合物。因?qū)嵤├?2與本申請(qǐng)權(quán)利要求1具有相同的母核結(jié)構(gòu)，區(qū)別僅在于R3或者R4基團(tuán)上與氧連接的基團(tuán)不同，而證據(jù)1公開了式I化合物在R3、R4位置的取代基上可以是氫和芳基等結(jié)構(gòu)及性質(zhì)差異較大的基團(tuán)，雖然四氫呋喃基與甲基具有一定區(qū)別，但因其均是常見基團(tuán)，在證據(jù)1已公開式I化合物對(duì)于哺乳動(dòng)物的腸道和腎中鈉依賴性葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（SGLT-2）具有抑制活性的基礎(chǔ)上，為了獲得具有一般SGLT-2抑制活性的替代化合物，本領(lǐng)域技術(shù)人員有動(dòng)機(jī)使用本領(lǐng)域常見基團(tuán)四氫呋喃基替換甲基，這一替換無需付出創(chuàng)造性勞動(dòng)。
鑒于原告有關(guān)本專利權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性的理由均不能成立，故對(duì)其有關(guān)權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性的主張本院不予支持。相應(yīng)地，對(duì)于原告有關(guān)因權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性，故權(quán)利要求2-6具備創(chuàng)造性的主張，本院亦不予支持。
綜上，原告的訴訟請(qǐng)求缺乏事實(shí)和法律依據(jù)，本院不予支持。被訴決定認(rèn)定正確，本院依法予以維持。依照《中華人民共和國(guó)行政訴訟法》第六十九條之規(guī)定，本院判決如下：
駁回原告勃林格殷格翰國(guó)際有限公司的訴訟請(qǐng)求。
案件受理費(fèi)人民幣一百元，由原告勃林格殷格翰國(guó)際有限公司負(fù)擔(dān)（已交納）。
如不服本判決，原告勃林格殷格翰國(guó)際有限公司、第三人許雅卉可于本判決書送達(dá)之日起三十日內(nèi)，被告中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局可于本判決書送達(dá)之日起十五日內(nèi)，向本院提交上訴狀，并按對(duì)方當(dāng)事人人數(shù)提交副本，同時(shí)交納上訴案件受理費(fèi)人民幣一百元，上訴于中華人民共和國(guó)最高人民法院。
審 判 長(zhǎng) 芮松艷
人 民 陪 審 員 劉 芳
人 民 陪 審 員 鄭伯巍
二〇二〇年十二月十五日
法 官 助 理 段重合
技 術(shù) 調(diào) 查 官 馬秋娟
書 記 員 劉海璇
來源：知產(chǎn)北京
編輯：IPRdaily王穎 校對(duì)：IPRdaily縱橫君
注：原文鏈接：裁判賞析 | 不可被接受的補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)（點(diǎn)擊標(biāo)題查看原文）
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