淺談物質(zhì)醫(yī)藥用途權(quán)利要求的創(chuàng)造性探討

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來源：IPRdaily中文網(wǎng)（IPRdaily.cn）

作者：趙麗娜超凡知識產(chǎn)權(quán)服務(wù)股份有限公司

原標(biāo)題：關(guān)于物質(zhì)的醫(yī)藥用途權(quán)利要求的創(chuàng)造性探討

隨著新化合物的研發(fā)難度逐步增大，已知化學(xué)產(chǎn)品的新用途由于研發(fā)付出少而被商家所青睞。對于已知物質(zhì)的醫(yī)藥用途而言，為了避免疾病的診斷和治療方法不授予專利權(quán)的障礙，瑞士聯(lián)邦知識產(chǎn)權(quán)局創(chuàng)立了人們現(xiàn)在所稱的瑞士型用途權(quán)利要求。在我國的專利實踐中，出于規(guī)避專利法第25條第1款第3項的規(guī)定，出現(xiàn)了物質(zhì)的醫(yī)藥用途權(quán)利要求，其典型撰寫方式為：××在制備治療某病的藥物中的應(yīng)用。

已知物質(zhì)的醫(yī)藥用途權(quán)利要求由于保護范圍很大，對于醫(yī)藥企業(yè)而言具有極其重要的經(jīng)濟價值。而在實際申請中，如何順利拿到已知物質(zhì)的醫(yī)藥用途的專利權(quán)成為企業(yè)的一個痛點。因此，筆者從實際工作中篩選了兩個相關(guān)典型案例，并對此進行分析和討論，以期能為企業(yè)和專利代理人起到拋磚引玉的作用。

（一）案例簡介

案例1：

涉案專利權(quán)利要求：甜甙及其類似物在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。

在審查過程中，審查員檢索到甜甙及其類似物具有抗癌的作用，并據(jù)此認為本申請的醫(yī)藥用途權(quán)利要求沒有創(chuàng)造性。

案例2：

涉案專利權(quán)利要求：II型大麻素受體激動劑在制備治療新生兒腦出血藥物中的應(yīng)用。

在審查過程中，審查員檢索到II型大麻素受體激動劑可增加包括白介素-10、腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子和膠質(zhì)細胞源性神經(jīng)營養(yǎng)因子在內(nèi)的抗炎和神經(jīng)營養(yǎng)因子的表達水平，進而依據(jù)神經(jīng)營養(yǎng)因子對神經(jīng)系統(tǒng)的發(fā)育和修復(fù)有重要作用，并且，神經(jīng)營養(yǎng)因子可促進早期發(fā)育的神經(jīng)元分化和表型的分化，促進神經(jīng)元的發(fā)育以及維持神經(jīng)元的存活和軸突再生是本領(lǐng)域的公知常識，并據(jù)此認為本申請的醫(yī)藥用途權(quán)利要求沒有創(chuàng)造性。

（二）專利審查指南相關(guān)依據(jù)

關(guān)于已知化學(xué)產(chǎn)品的醫(yī)藥用途發(fā)明的創(chuàng)造性，審查指南有以下相關(guān)規(guī)定：

對于已知產(chǎn)品的用途發(fā)明，如果該用途不能從產(chǎn)品本身結(jié)構(gòu)、組成、分子量、已知的物理化學(xué)性質(zhì)以及該產(chǎn)品的現(xiàn)有用途顯而易見地得出或者預(yù)見到，而是利用了產(chǎn)品新發(fā)現(xiàn)的性質(zhì)，并且產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果，可認為這種已知產(chǎn)品的用途具有創(chuàng)造性。

從該部分的規(guī)定可以看出，對于具有創(chuàng)造性的已知產(chǎn)品用途權(quán)利要求而言，要求新性能（非顯而易見性）與有益效果（預(yù)料不到的技術(shù)效果）兼?zhèn)洹?

（三）案例分析

針對案例1：

在該專利文本中，有大量實驗數(shù)據(jù)表明：甜甙及其類似物是以STAT3和/或以ERK信號通路為藥物靶點，有效地誘導(dǎo)癌細胞周期阻滯以及促進癌細胞凋亡，實現(xiàn)了抑制癌細胞增殖和促進癌細胞凋亡的目的，即本申請的甜甙及其類似物起到的抗癌作用是通過STAT3信號通路和/或 ERK信號通路能夠直接殺傷腫瘤細胞，促進腫瘤細胞凋亡。

經(jīng)分析發(fā)現(xiàn)，對比文件以Raji細胞為研究對象，Raji細胞攜帶EB病毒早期抗原（EA），正常情況下EA不會表達，在正丁酸（butyric）和佛波酯（TPA）協(xié)同作用下，會誘導(dǎo)Raji細胞EB病毒早期抗原表達，逐步轉(zhuǎn)化為癌細胞。對比文件發(fā)現(xiàn)加入羅漢果甜甙后，正丁酸與TPA的促癌作用降低，Raji細胞EB病毒早期抗原表達受到抑制，說明羅漢果甜甙具有拮抗致癌劑TPA的作用，從而防止正常細胞向腫瘤細胞轉(zhuǎn)化，也就是對比文件所述的“抗癌”。可見，對比文件僅僅可以得到羅漢果甜甙具有拮抗腫瘤促進劑的作用。

通過上述分析可以得出，對比文件與案例1均對腫瘤細胞有作用，只是兩者作用的原理以及程度不同。作用原理不同表現(xiàn)在：對比文件中羅漢果甜甙具有拮抗致癌劑TPA；案例1則是以STAT3和/或以ERK信號通路為藥物靶點；程度不同表現(xiàn)在：對比文件防止正常細胞向腫瘤細胞轉(zhuǎn)化；而案例1則是有效地誘導(dǎo)癌細胞周期阻滯以及促進癌細胞凋亡。

那么這種不同是否能從該產(chǎn)品的現(xiàn)有用途顯而易見地得出或者預(yù)見到呢？

據(jù)發(fā)明人了解，事實上，很多蔬菜、水果都具有這種拮抗腫瘤誘導(dǎo)劑的作用，但并不是說明能直接殺死癌細胞。并且，許多化合物具有拮抗致癌劑的作用，它們作用的對象是致癌劑，但未必能殺傷腫瘤。也就是說，具有這種拮抗腫瘤誘導(dǎo)劑的作用的物質(zhì)并非一定能殺傷腫瘤，即具有這種拮抗腫瘤誘導(dǎo)劑的作用的物質(zhì)是否能殺傷腫瘤并不是可預(yù)見的。因此，案例1的該產(chǎn)品的用途并不能從現(xiàn)有用途預(yù)見到。

進一步地，由上述分析對比文件與案例1均對腫瘤細胞有作用，只是兩者作用的原理以及程度不同可以得到，案例1利用了產(chǎn)品新發(fā)現(xiàn)的性質(zhì)，并且產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果。因此，案例1的已知產(chǎn)品的用途具有創(chuàng)造性。

針對案例2：

在該專利文本中，通過在體實驗發(fā)現(xiàn)，II型大麻素受體激動劑在新生兒腦出血后可促進小膠質(zhì)細胞的靜止態(tài)，大量分泌腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子（brain-derived nervous factor， BDNF)，促進室管膜下區(qū)及海馬齒狀回神經(jīng)干細胞分化、增殖，同時保持小膠質(zhì)細胞大量突起的存在，這些突起與神經(jīng)元以及神經(jīng)纖維的直接作用參與神經(jīng)網(wǎng)絡(luò)的重新整合以及損傷后修復(fù)。即該專利申請的II型大麻素受體激動劑不僅通過神經(jīng)營養(yǎng)因子起到作用，還涉及到促進小膠質(zhì)細胞的靜止態(tài)，兩者共同作用參與神經(jīng)網(wǎng)絡(luò)的重新整合以及損傷后修復(fù)，進而發(fā)揮對新生兒腦出血的治療作用。

根據(jù)審查員檢索到的內(nèi)容只能推知，II型大麻素受體激動劑對神經(jīng)系統(tǒng)的發(fā)育和修復(fù)有重要作用，是否能夠治療新生兒腦出血并不可預(yù)知，其關(guān)系同保健用品是否能治療疾病。

案例2通過在體試驗，II型大麻素受體激動劑不僅通過神經(jīng)營養(yǎng)因子起到作用，還涉及到促進小膠質(zhì)細胞的靜止態(tài)，兩者共同作用參與神經(jīng)網(wǎng)絡(luò)的重新整合以及損傷后修復(fù)，進而發(fā)揮對新生兒腦出血的治療作用，即案例2利用了產(chǎn)品新發(fā)現(xiàn)的性質(zhì)，并且產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果。因此，案例2的醫(yī)藥用途權(quán)利要求也具有創(chuàng)造性。

（四）案例啟示

由于醫(yī)藥用途權(quán)利要求的范圍很大，若授權(quán)，則極有利于申請人；但依據(jù)專利法的立法本意來說，審查員需要拿捏一個相對的平衡，不僅要給予申請人合理的保護范圍，還要維護公眾的利益。因此，在實際審查過程中，除非有明顯用途不同的物質(zhì)才能順利得到授權(quán)。那么，對于這種差異不那么大的用途權(quán)利要求怎么處理呢？

筆者認為在提高授權(quán)性方面可以從以下方面著手：

1、申請人應(yīng)該利用已知產(chǎn)品新發(fā)現(xiàn)的性質(zhì)進行研究，獲得詳盡的技術(shù)效果，為申請文件的撰寫提供詳實的材料。

2、在權(quán)利要求撰寫時多層次限定，為后期審查意見答復(fù)時提供良好的退路。

3、在審查意見答復(fù)過程中，申請人還應(yīng)協(xié)助專利代理人盡可能多地列舉反例，以證明已知產(chǎn)品的已有用途與新用途之間確實不是明顯能推知或者預(yù)見到。

參考文獻

【1】中華人民共和國國家知識產(chǎn)權(quán)局，專利審查指南2010，知識產(chǎn)權(quán)出版社，2013年5月。

來源：IPRdaily中文網(wǎng)（IPRdaily.cn）

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編輯：IPRdaily趙珍校對：IPRdaily縱橫君

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