本專利說(shuō)明書(shū)結(jié)合其他證據(jù)導(dǎo)致本專利被宣告無(wú)效？從利格列汀晶型專利無(wú)效案看已經(jīng)化合物新晶型專利的撰寫(xiě)啟示

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“本文通過(guò)梳理和分析利格列汀新晶型專利的無(wú)效案，以期為已知化合物新晶型專利的撰寫(xiě)提供建議?！?br/>

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作者：鄭佳 廣東君龍律師事務(wù)所
張巍巍 廣東君龍(坪山) 律師事務(wù)所

前言

利格列汀是一種二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑，由勃林格殷格翰國(guó)際有限公司（下稱勃林格公司）開(kāi)發(fā)，于2011年6月在美國(guó)上市，2013年獲批在中國(guó)上市，是目前國(guó)內(nèi)最暢銷的降糖藥之一，銷售額增長(zhǎng)曾連續(xù)5年達(dá)到100%以上[1]。

本文涉及的案例系利格列汀的新晶型專利，本專利保護(hù)的晶型相對(duì)于在先公開(kāi)的化合物專利既不具備新穎性，也不具備創(chuàng)造性，本專利被宣告全部無(wú)效，本文通過(guò)梳理和分析，以期為已知化合物新晶型專利的撰寫(xiě)提供建議。

關(guān)鍵詞：已知化合物 新晶型 利格列汀

一、案情簡(jiǎn)介

利格列汀晶型專利的專利名稱為“多晶型”，專利號(hào)為“200780016135.5”（下稱本專利），專利權(quán)人為勃林格公司。2021年8月31日劉某針對(duì)本專利向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局（下稱國(guó)知局）提起無(wú)效宣告請(qǐng)求，國(guó)知局于2021年12月30日作出第53483號(hào)無(wú)效宣告決定，國(guó)知局認(rèn)為“如果現(xiàn)有技術(shù)制備得到了一種固體形態(tài)的化合物，僅僅通過(guò)常規(guī)的檢測(cè)方法確定該固體形態(tài)化合物的微觀結(jié)晶形式不能使其成為一種新的物質(zhì)而具備新穎性。另外，如果沒(méi)有確切的證據(jù)表明本專利的藥物晶型相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)產(chǎn)生了預(yù)料不到的技術(shù)效果，則本專利不具備創(chuàng)造性”，據(jù)此宣告本專利全部無(wú)效。

勃林格公司不服第53483號(hào)無(wú)效決定，向北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院（下稱北知院）提起專利無(wú)效行政糾紛訴訟，案號(hào)為（2022）京73行初12232號(hào)（下稱第12232號(hào)案），北知院經(jīng)過(guò)審理，于2022年12月26日作出第12232號(hào)判決，判決駁回勃林格公司的訴訟請(qǐng)求。筆者于2024年2月9日查詢國(guó)知局官網(wǎng)，其顯示：本專利目前處于無(wú)效宣告失效狀態(tài)。

在無(wú)效過(guò)程中，專利權(quán)人勃林格公司對(duì)權(quán)利要求進(jìn)行了修改，刪除了授權(quán)公告時(shí)的權(quán)利要求2、5、7-15以及權(quán)利要求3引用權(quán)利要求2的部分，因本文主要討論權(quán)利要求1，故僅列出授權(quán)公告時(shí)的權(quán)利要求1，具體如下：

1.化合物1-[(4-甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-(3-(R)-氨基-哌啶-1-基)-黃嘌呤（下稱利格列汀）的無(wú)水多晶型A，其特征在于，其在206±3℃熔化，且其特征還在于，在X射線粉末圖中，其在以下d值處具有特征性衍射：11.59?、7.60?、7.15?、3.86?、3.54?及3.47?，且其特征還在于，在X射線粉末圖中，在11.59?處的衍射的相對(duì)強(qiáng)度為100％，且特征還在于以下晶格參數(shù)：

二、案情詳解

（一）第53483號(hào)無(wú)效決定據(jù)以宣告本專利全部無(wú)效的證據(jù)、事實(shí)和理由[2]

1.評(píng)述中主要參考的證據(jù)

證據(jù)1：專利文獻(xiàn)CN1675212A，公開(kāi)日為2005年09月28日

反證1：“Crystalline Polymorphism of Organic Compounds”，Mino R. Caira，《Topics in Current Chemistry》，第198卷，1998年，摘要頁(yè)，第164頁(yè)。

2.評(píng)述中的事實(shí)及理由分析

（1）關(guān)于權(quán)利要求1不具備專利法第22條2款規(guī)定的新穎性

證據(jù)1為本專利的專利權(quán)人的在先申請(qǐng)，如下圖1所示，其公開(kāi)的第142號(hào)化合物即為本專利的利格列汀，其熔點(diǎn)為198-202℃，其參照實(shí)施例2制備。與證據(jù)1相比，本專利權(quán)利要求1進(jìn)一步限定了其保護(hù)的是利格列汀的無(wú)水晶型A，且所述無(wú)水晶型A具有權(quán)利要求1所限定的熔點(diǎn)和X射線粉末衍射特征峰。結(jié)合以上事實(shí)和雙方當(dāng)事人的主張，雙方爭(zhēng)議的焦點(diǎn)在于，在本專利優(yōu)先權(quán)日之前，證據(jù)1是否公開(kāi)了以晶型A存在的利格列汀。

圖1 證據(jù)1說(shuō)明書(shū)第[2517]-[2520]段

首先，根據(jù)本專利說(shuō)明書(shū)的記載（如下圖2所示），WO2004/018468中所制備的該化合物（即化合物142）在環(huán)境溫度下是以兩種互變性多晶型的混合物存在，且可通過(guò)加熱該混合物獲得純的高溫形態(tài)（多晶型A）。本專利說(shuō)明書(shū)提到的WO2004/018468即為證據(jù)1的同族，根據(jù)以上內(nèi)容可以確定，室溫下證據(jù)1的化合物142應(yīng)當(dāng)為B晶型與A晶型的混合物，即證據(jù)1已經(jīng)制備得到了利格列汀的A晶型，其僅僅只是純度不高，還包含有B晶型而已。

圖2 本專利說(shuō)明書(shū)第[0003]-[0005]段

其次，本專利說(shuō)明書(shū)明確指出，通過(guò)加熱該化合物至大于40℃的溫度下可獲得純的A晶型，證據(jù)1公開(kāi)了化合物142的熔點(diǎn)，該熔點(diǎn)（198-202℃）高于40℃。鑒于本領(lǐng)域測(cè)定熔點(diǎn)的方法通常是將固體化合物加熱至熔融，因此在加熱測(cè)定熔點(diǎn)的過(guò)程中升溫至高于40℃的時(shí)候，證據(jù)1客觀上已經(jīng)得到了純的A晶型，只是未確認(rèn)具體的晶體參數(shù)。

再次，盡管證據(jù)1沒(méi)有明確使用文字記載其得到的化合物142是否是晶體以及是否是晶型A，但是任何一個(gè)物質(zhì)一旦制備得到，其化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)（包括微觀結(jié)構(gòu)，即結(jié)晶或非晶）即是確定的，在證據(jù)1制備得到了利格列汀固體時(shí)，其所得到的利格列汀固體的化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)（包括微觀結(jié)構(gòu)）已經(jīng)確定，不會(huì)因?yàn)樽C據(jù)1未測(cè)定而本專利測(cè)定了其微觀結(jié)構(gòu)而導(dǎo)致其微觀結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，專利權(quán)人在申請(qǐng)日之后對(duì)于證據(jù)1公開(kāi)的利格列汀固體微觀結(jié)構(gòu)的測(cè)定和披露，僅僅是對(duì)現(xiàn)有技術(shù)已經(jīng)公開(kāi)內(nèi)容的進(jìn)一步說(shuō)明。由于專利法意義上的公開(kāi)是指發(fā)明所涉技術(shù)方案處于“能夠?yàn)楣娝@得”的狀態(tài)，證據(jù)1公開(kāi)了利格列汀固體，其已經(jīng)處于能夠?yàn)楣娝@得的狀態(tài)，該固體化合物的微觀結(jié)構(gòu)作為該化合物固有的性質(zhì)，不因?yàn)楸緦＠ㄟ^(guò)常規(guī)的技術(shù)手段測(cè)定使之成為一種新的物質(zhì)。

另外，專利權(quán)人認(rèn)為證據(jù)1測(cè)定的利格列汀固體的熔點(diǎn)與本專利獲得的利格列汀熔點(diǎn)不同，因此二者晶型不同，對(duì)此主張合議組不予支持。一方面，本專利晶型A熔點(diǎn)下限為203℃，證據(jù)1公開(kāi)的利格列汀固體熔點(diǎn)上限為202℃，兩者極為接近，在本專利和證據(jù)1均未記載熔點(diǎn)測(cè)定方法的情況下，不能排除該微小差異為測(cè)定條件不同所造成的；另一方面，本專利對(duì)粗制的利格列汀進(jìn)行了重結(jié)晶提純操作，而證據(jù)1沒(méi)有該操作，兩者純度的不同也可能造成熔點(diǎn)存在微小差異。而且，專利權(quán)人的這一主張也與本專利說(shuō)明書(shū)[0004]-[0005]段（如上圖2所示）對(duì)于證據(jù)1化合物中包含晶型A的描述不一致，在專利權(quán)人沒(méi)有提供進(jìn)一步的證據(jù)推翻其在本專利說(shuō)明書(shū)中的自認(rèn)的情況下，其上述觀點(diǎn)不能成立。

綜上所述，權(quán)利要求1相對(duì)于證據(jù)1不具備新穎性，不符合專利法第22條第2款的規(guī)定。

（2）關(guān)于權(quán)利要求1不具備專利法第22條3款規(guī)定的創(chuàng)造性

即使按照專利權(quán)人所述，基于證據(jù)1未文字記載固體化合物142的微觀結(jié)構(gòu)而認(rèn)為權(quán)利要求1與證據(jù)1存在區(qū)別，即證據(jù)1沒(méi)有記載利格列汀固體為無(wú)水晶體形式，未公開(kāi)具體的X粉末衍射特征峰和晶格參數(shù)，兩者的熔點(diǎn)略有差別，權(quán)利要求1相對(duì)于證據(jù)1也不具備創(chuàng)造性。理由如下：

首先，關(guān)于權(quán)利要求1所保護(hù)的利格列汀的晶型A，本專利除了載明其可以與多晶型B進(jìn)行互相轉(zhuǎn)變以及記載了多晶型A的熔點(diǎn)外，沒(méi)有記載任何有關(guān)多晶型A的技術(shù)效果。單就專利權(quán)人所主張的晶型穩(wěn)定性而言，一方面，多晶型A的熔點(diǎn)與證據(jù)1公開(kāi)的利格列汀固體熔點(diǎn)接近；另一方面，即便考慮到環(huán)境溫度下證據(jù)1的利格列汀固體為晶型A和B的混合物，本領(lǐng)域技術(shù)人員通過(guò)常規(guī)方法也容易發(fā)現(xiàn)多晶型A和B的相互轉(zhuǎn)化現(xiàn)象，僅此發(fā)現(xiàn)不能證明晶型A相對(duì)于證據(jù)1的利格列汀固體更穩(wěn)定屬于本領(lǐng)域技術(shù)人員預(yù)料不到的技術(shù)效果。

其次，關(guān)于反證1，專利權(quán)人擬以此證明基于現(xiàn)有技術(shù)，本領(lǐng)域技術(shù)人員無(wú)法預(yù)期到化合物是否可以通過(guò)某種方法以某種形式形成晶體。經(jīng)查明，反證1記載，“化學(xué)物質(zhì)具有多變性質(zhì)，體現(xiàn)在其具有以不同結(jié)構(gòu)排列而結(jié)晶（多晶）的能力......在給定的溫度和壓力，一種物質(zhì)僅有一種多晶型是熱動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定的，其他全部多晶型則處于亞穩(wěn)態(tài)......制備條件的微小變化即可能打破多晶型結(jié)晶的平衡，所形成的多晶型也未必是熱力學(xué)穩(wěn)定的多晶型......這些不確定因素對(duì)結(jié)晶過(guò)程的結(jié)果具有重大影響”（參見(jiàn)反證1中譯文）。合議組認(rèn)為，反證1主要討論的是通常一種物質(zhì)僅有一個(gè)熱力學(xué)穩(wěn)定的多晶型，制備條件的變化可能導(dǎo)致不同的多晶型，但其沒(méi)有教導(dǎo)利格列汀化合物很難形成多晶型，因此并不妨礙本領(lǐng)域技術(shù)人員在證據(jù)1的基礎(chǔ)上獲得利格列汀的多晶型A；而且，本領(lǐng)域技術(shù)人員公知，結(jié)晶過(guò)程受物理參數(shù)的影響，改變溫度等可能會(huì)得到不同的多晶型，因此本領(lǐng)域技術(shù)人員在證據(jù)1公開(kāi)的利格列汀固體的基礎(chǔ)上，有動(dòng)機(jī)嘗試通過(guò)常規(guī)技術(shù)手段進(jìn)行結(jié)晶，以獲得多晶型A。

綜上，即便認(rèn)為權(quán)利要求1與證據(jù)1相比存在區(qū)別，權(quán)利要求1相對(duì)于證據(jù)1也不具備專利法第22條第3款規(guī)定的創(chuàng)造性。

（二）第12232號(hào)案分析[3]

1.勃林格公司的起訴理由

（1）被訴決定關(guān)于本專利權(quán)利要求1新穎性的認(rèn)定有誤

證據(jù)1中并未公開(kāi)任何關(guān)于化合物142晶形的相關(guān)內(nèi)容，且在案無(wú)證據(jù)表明化合物142室溫狀態(tài)下系多晶型A和多晶型B的混合物，在本專利與證據(jù)1晶型的熔點(diǎn)不同的情況下，并不能當(dāng)然地認(rèn)定證據(jù)1公開(kāi)了本專利中的多晶型A。因此，證據(jù)1未公開(kāi)本專利多晶型A，本專利權(quán)利要求1符合專利法第22條第2款關(guān)于新穎性的規(guī)定。

（2）被訴決定關(guān)于本專利權(quán)利要求1創(chuàng)造性認(rèn)定有誤

本專利多晶型A系特殊制備方法制備得到，且在熱穩(wěn)定性和無(wú)水性等方面具有預(yù)料不到的技術(shù)效果，據(jù)此，權(quán)利要求1具備創(chuàng)造性。

2.北知院觀點(diǎn)

（1）本專利不符合專利法第22條第2款的規(guī)定

本專利權(quán)利要求1限定了一種無(wú)水多晶型A，因其屬于產(chǎn)品權(quán)利要求，故如果證據(jù)1中公開(kāi)了與本專利相同的晶型，則意味著現(xiàn)有技術(shù)中已公開(kāi)了相同的產(chǎn)品，本專利權(quán)利要求1相對(duì)于證據(jù)1不具備新穎性。證據(jù)1是本專利的在先申請(qǐng)，其公開(kāi)了與本專利權(quán)利要求1相同的化合物142。對(duì)于該化合物在環(huán)境溫度下的形態(tài)，本專利說(shuō)明書(shū)記載其是以兩種互變性多晶型A及B的混合物存在。雖然上述內(nèi)容系記載于本專利說(shuō)明書(shū)中，但說(shuō)明書(shū)的上述記載僅是對(duì)證據(jù)1中已披露化合物142的客觀形態(tài)予以確認(rèn)，該客觀形態(tài)在證據(jù)1的公開(kāi)日已可為相關(guān)公眾獲得。雖然證據(jù)1中并未對(duì)于該晶型A的具體參數(shù)予以確認(rèn)，但其未確認(rèn)參數(shù)并不能否認(rèn)二者屬于相同的晶型這一事實(shí)。換言之，本專利亦僅是對(duì)已有晶型A進(jìn)行了相關(guān)參數(shù)測(cè)定，而并非發(fā)現(xiàn)了不同結(jié)構(gòu)的晶型。此外，對(duì)于熔點(diǎn)不一致的問(wèn)題，北知院認(rèn)同被訴決定的認(rèn)定，在此不再贅述。

基于此，在證據(jù)1化合物142環(huán)境溫度下以多晶型A存在，且原告未提交相反證據(jù)的情況下，證據(jù)1公開(kāi)了本專利權(quán)利要求1限定的多晶型A。原告關(guān)于本專利權(quán)利要求1具備新穎性的理由不能成立，北知院不予支持。

（2）本專利是否符合專利法第22條第3款的規(guī)定

即便本專利權(quán)利要求1具備新穎性，亦即證據(jù)1中公開(kāi)的晶型并非本專利的多晶型A，但因化合物利格列汀為已有化合物，而獲得化合物的晶型結(jié)構(gòu)是本領(lǐng)域技術(shù)人員常規(guī)需求。而在本專利權(quán)利要求及說(shuō)明書(shū)均未記載其采用了與常規(guī)方法不同的特殊方法制備晶型的情況下，本領(lǐng)域技術(shù)人員在利格列汀這一已知化合物的基礎(chǔ)上獲得本專利權(quán)利要求1的多晶型A無(wú)需付出創(chuàng)造性勞動(dòng)。

在此基礎(chǔ)上，即便本專利權(quán)利要求1限定的多晶型A相較于其他晶型具有更好的技術(shù)效果，但在北知院已認(rèn)定多晶型A的獲得系顯而易見(jiàn)的情況下，該技術(shù)效果亦非預(yù)料不到的技術(shù)效果。據(jù)此，勃林格公司認(rèn)為本專利權(quán)利要求1非顯而易見(jiàn)的主張不能成立，北知院不予支持。

綜上可知，本專利權(quán)利要求1即便具備新穎性，其亦不具備創(chuàng)造性。

據(jù)此，北知院駁回勃林格公司的訴訟請(qǐng)求。

三、本案啟示

通過(guò)系統(tǒng)性梳理本案，筆者認(rèn)為，涉及已知化合物新晶型專利的撰寫(xiě)注意事項(xiàng)如下：

（一）應(yīng)關(guān)注專利說(shuō)明書(shū)的撰寫(xiě)，避免將發(fā)明點(diǎn)寫(xiě)入背景技術(shù)中

在撰寫(xiě)專利說(shuō)明書(shū)的背景技術(shù)時(shí)，應(yīng)當(dāng)針對(duì)發(fā)明所解決的問(wèn)題和缺點(diǎn)，客觀描述現(xiàn)有技術(shù)中存在的問(wèn)題或缺點(diǎn)，以引出發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題，此外，背景技術(shù)中應(yīng)避免寫(xiě)入發(fā)明點(diǎn)。本案的發(fā)明點(diǎn)為利格列汀晶型A，而本專利背景技術(shù)結(jié)合證據(jù)1公開(kāi)了上述發(fā)明點(diǎn)，從而導(dǎo)致本專利不具備新穎性。

本專利說(shuō)明書(shū)第[0004]段記載了“在WO2004/018468中所制備的該化合物在環(huán)境溫度下是以兩種互變性多晶型的混合物存在，該兩種多晶型彼此轉(zhuǎn)換的溫度為25±15℃（參看圖1及圖2）”。本專利說(shuō)明書(shū)第[0005]段記載了“可通過(guò)加熱該混合物至大于40℃的溫度獲得的純的高溫形態(tài)（多晶型A）在206±3℃熔化”。

上述內(nèi)容隱含記載了本專利的發(fā)明點(diǎn)，即利格列汀晶型A，具體理由如下：（1）WO2004/018468系證據(jù)1的同族專利，WO2004/018468與證據(jù)1均公開(kāi)了利格列汀化合物本身，且證據(jù)1還公開(kāi)了利格列汀的熔點(diǎn)為198-202℃；（2）通過(guò)加熱該利格列汀至大于兩種晶型的轉(zhuǎn)換溫度（25±15℃）即可獲得純的晶型，證據(jù)1公開(kāi)的利格列汀的熔點(diǎn)高于25±15℃，本領(lǐng)域技術(shù)人員通常測(cè)定熔點(diǎn)的方法系將固體化合物加熱至熔融，因此在加熱測(cè)定熔點(diǎn)的過(guò)程中升溫至高于40℃的時(shí)候，證據(jù)1客觀上已經(jīng)得到了純的A晶型；（3）上述第[0004]-[0005]段的記載實(shí)際是對(duì)本專利申請(qǐng)日之前已存在事實(shí)的確認(rèn)，因該事實(shí)系在本專利申請(qǐng)日之前已可被相關(guān)公眾獲得，即便該事實(shí)記載在說(shuō)明書(shū)中亦應(yīng)予以考慮，除非該事實(shí)被專利權(quán)人舉證證明系錯(cuò)誤記載，而本案在無(wú)效程序以及行政訴訟程序中，專利權(quán)人勃林格公司自始至終均未對(duì)此提供反證?；诖?，國(guó)知局及北知院均認(rèn)為本專利權(quán)利要求請(qǐng)求保護(hù)的利格列汀晶型A相對(duì)于證據(jù)1不具備新穎性。

試想，如果本專利第[0004]-[0005]段未記載上述內(nèi)容，具體來(lái)說(shuō)，未記載利格列汀在環(huán)境溫度下存在兩種互變性多晶型，且二者的轉(zhuǎn)換溫度為25±15℃，通過(guò)加熱該利格列汀混合物至大于40℃獲得純的高溫形態(tài)，即晶型A，則本領(lǐng)域技術(shù)人員無(wú)法根據(jù)證據(jù)1所公開(kāi)的利格列汀化合物和熔點(diǎn)198-202℃確定利格列汀一定存在晶型A，從而使得本專利具備相較于證據(jù)1具有新穎性。

（二）涉及關(guān)聯(lián)專利撰寫(xiě)時(shí)，需對(duì)所披露的信息進(jìn)行排查，避免對(duì)當(dāng)前專利造成負(fù)面影響

在專利布局中涉及關(guān)聯(lián)專利是極其常見(jiàn)的，在撰寫(xiě)時(shí)，應(yīng)當(dāng)對(duì)專利中所披露的關(guān)聯(lián)專利的信息進(jìn)行排查，避免影響當(dāng)前專利的穩(wěn)定性。

本案中勃林格公司在本專利說(shuō)明書(shū)中記載了其關(guān)聯(lián)專利，即WO2004/018468，其除了在說(shuō)明書(shū)第[0003]段記載“WO2004/018468公開(kāi)了本案的利格列化合物”外，還在說(shuō)明書(shū)第[0004]段記載“WO2004/018468中所制備的利格列汀化合物在環(huán)境溫度下是以兩種互變性多晶型的混合物存在，該兩種多晶型彼此轉(zhuǎn)換的溫度為25±15℃”，在說(shuō)明書(shū)第[0005]段記載“通過(guò)加熱該混合物至大于40℃的溫度獲得的純的高溫形態(tài)（多晶型A）在206±3℃熔化”。根據(jù)前述分析，證據(jù)1結(jié)合第[0004]-[0005]段記載的內(nèi)容影響了本專利的新穎性。

試想，如果專利權(quán)人對(duì)說(shuō)明書(shū)中涉及關(guān)聯(lián)專利的信息進(jìn)行充分的排查，識(shí)別到第[0004]-[0005]段可能產(chǎn)生的問(wèn)題，刪掉第[0004]-[0005]段的內(nèi)容，則可能可以避免問(wèn)題的產(chǎn)生。

（三）藥物晶型專利更應(yīng)注重發(fā)明點(diǎn)所帶來(lái)的多方面的技術(shù)效果，并提供充分的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)予以證明

針對(duì)已知化合物新晶型的創(chuàng)造性，專利申請(qǐng)人需要充分證明該新晶型取得了預(yù)料不到的技術(shù)效果。在已知化合物新晶型相關(guān)的專利撰寫(xiě)中，應(yīng)當(dāng)注意：（1）在原始申請(qǐng)文件中明確記載取得了哪些預(yù)料不到的技術(shù)效果；（2）在原始申請(qǐng)文件中給出相應(yīng)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)加以證實(shí)；（3）避免僅僅記載一種技術(shù)效果，應(yīng)盡可能提供多種預(yù)料不到的技術(shù)效果。

那么，對(duì)于新晶型所產(chǎn)生的預(yù)料不到的技術(shù)效果一般包括哪些內(nèi)容？常見(jiàn)的技術(shù)效果包括但不限于：溶解性、溶出度、溶出速率、吸濕性、穩(wěn)定性、流動(dòng)性、純度、生物利用度。

本案中，專利權(quán)人勃林格公司雖主張本專利多晶型A系特殊制備方法制備得到，且在熱穩(wěn)定性和無(wú)水性等方面具有預(yù)料不到的技術(shù)效果，但如下圖3所示，其并未在本專利中記載其相較于最接近的現(xiàn)有技術(shù)所具有的技術(shù)效果（即熱力學(xué)穩(wěn)定）所對(duì)應(yīng)的實(shí)驗(yàn)結(jié)果，更未提供該晶型的其他預(yù)料不到的技術(shù)效果及相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。

圖3 本專利說(shuō)明書(shū)第[0034]段

試想，如果專利權(quán)人在原始說(shuō)明書(shū)中充分記載了晶型A在熱穩(wěn)定性和無(wú)水性所具有的技術(shù)效果相關(guān)的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，且還記載了其他預(yù)料不到的技術(shù)效果及實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，則可能可以大大降低專利被無(wú)效的風(fēng)險(xiǎn)。

關(guān)于多方面技術(shù)效果可參見(jiàn)《從歷經(jīng)12次無(wú)效仍然得以維持有效的西格列汀鹽型晶體專利無(wú)效案看已知化合物鹽型晶體專利的撰寫(xiě)啟示》。

四、小結(jié)

通過(guò)梳理和分析利格列汀新晶型專利的無(wú)效案件可知，如果本專利說(shuō)明書(shū)中所記載的內(nèi)容系對(duì)本專利申請(qǐng)日之前已存在事實(shí)的確認(rèn)，因該事實(shí)系在本專利申請(qǐng)日之前已可被相關(guān)公眾獲得，即便該事實(shí)記載在說(shuō)明書(shū)中亦應(yīng)予以考慮[4]。

基于本案，對(duì)我們撰寫(xiě)化合物新晶型專利的啟示為：首先，應(yīng)關(guān)注說(shuō)明書(shū)背景技術(shù)的撰寫(xiě)，避免將發(fā)明點(diǎn)寫(xiě)入背景技術(shù)中；其次，涉及關(guān)聯(lián)專利撰寫(xiě)時(shí)，需對(duì)所披露的關(guān)聯(lián)專利的信息進(jìn)行充分評(píng)估，避免對(duì)當(dāng)前專利造成新穎性、創(chuàng)造性的影響；最后，應(yīng)重視當(dāng)前專利的發(fā)明點(diǎn)所帶來(lái)的多方面的技術(shù)效果的呈現(xiàn)，并提供充分的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)予以證明。

參考消息：

[1]藥融網(wǎng)微信公眾號(hào)，由專利糾紛看利格列汀片原研國(guó)內(nèi)專利布局[EB/OL](2022.08.10)[2024.05.27]https://mp.weixin.qq.com/s/mlJ4-vCKBfOeNWTG-LPW8g
[2]中國(guó)及多國(guó)專利審查信息查詢，第53483號(hào)無(wú)效決定[EB/OL](2022.01.12)[2024.05.27]https://cpquery.cponline.cnipa.gov.cn/detail/index?zhuanlisqh=8bHSW7X2lPfcjLhX5l8CeA%253D%253D&anjianbh
[3]（2022）京73行初12232號(hào)一審判決書(shū)
[4]北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院官網(wǎng)，北京知識(shí)產(chǎn)權(quán)法院專利授權(quán)確權(quán)十大典型案例[EB/OL](2023.05.30)[2024.05.27]https://bjzcfy.bjcourt.gov.cn/article/detail/2023/07/id/7382318.shtml

鄭佳作者專欄

1、從歷經(jīng)12次無(wú)效請(qǐng)求仍得以維持有效的西格列汀鹽型晶體專利無(wú)效案看已知化合物鹽型晶體專利的撰寫(xiě)啟示

2、已知化合物的鹽型專利的撰寫(xiě)啟示-普拉格雷鹽型專利無(wú)效行政糾紛案

3、從中國(guó)藥品專利鏈接訴訟第一案看專利無(wú)效宣告程序中對(duì)權(quán)利要求的修改

4、涉及參數(shù)表征類專利的撰寫(xiě)啟示--托吡司特晶型專利無(wú)效案解析

5、中國(guó)藥品專利鏈接訴訟第一案所涉專利無(wú)效對(duì)專利申請(qǐng)的啟示

6、鄭佳 張巍?。和庥^專利侵權(quán)比對(duì)時(shí)是否需考慮使用狀態(tài)參考圖或使用狀態(tài)圖以及對(duì)專利申請(qǐng)的啟示

張巍巍作者專欄

1、從歷經(jīng)12次無(wú)效請(qǐng)求仍得以維持有效的西格列汀鹽型晶體專利無(wú)效案看已知化合物鹽型晶體專利的撰寫(xiě)啟示

2、從中國(guó)藥品專利鏈接訴訟第一案看專利無(wú)效宣告程序中對(duì)權(quán)利要求的修改

3、中國(guó)藥品專利鏈接訴訟第一案所涉專利無(wú)效對(duì)專利申請(qǐng)的啟示

4、鄭佳 張巍巍：外觀專利侵權(quán)比對(duì)時(shí)是否需考慮使用狀態(tài)參考圖或使用狀態(tài)圖以及對(duì)專利申請(qǐng)的啟示

（原標(biāo)題：本專利說(shuō)明書(shū)結(jié)合其他證據(jù)導(dǎo)致本專利被宣告無(wú)效？從利格列汀晶型專利無(wú)效案看已經(jīng)化合物新晶型專利的撰寫(xiě)啟示）

來(lái)源：IPRdaily中文網(wǎng)（iprdaily.cn）

作者：鄭佳 廣東君龍律師事務(wù)所
張巍巍 廣東君龍（坪山）律師事務(wù)所

編輯：IPRdaily辛夷          校對(duì)：IPRdaily縱橫君

注：原文鏈接：本專利說(shuō)明書(shū)結(jié)合其他證據(jù)導(dǎo)致本專利被宣告無(wú)效？從利格列汀晶型專利無(wú)效案看已經(jīng)化合物新晶型專利的撰寫(xiě)啟示（點(diǎn)擊標(biāo)題查看原文）

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